Ovaj sveučilišni udžbenik ponajprije je namijenjen studentima poslijediplomskog studija kemije i farmacije koji slušaju kolegije Dizajniranje lijekova, Oblikovanje lijekova, Lijekovi i zaštita bilja i Organski sintetski lijekovi. Sadržaj udžbenika objašnjava mehanizme ljekovitog djelovanja prirodnih i sintetskih spojeva kao i postupke dizajniranja lijekova putem molekularnog modeliranja, a podijeljen je u četiri poglavlja: Teorija farmakofora (definicije, prikazi), Stereokemijski temelji djelovanja lijekova, Priprava enantiomerno čistih spojeva i Primjeri holističkog stereokemijskog pristupa. Nakon svakog poglavlja autori navode literaturu te je čitatelju na taj način omogućeno dopunjavanje opisanog sadržaja kroz relevantne naslove. S obzirom na to da se u tekstu molekularna struktura bioloških molekula i lijekova neprestano povezuje s njihovim farmakološkim djelovanjem, udžbenik osim studentima može poslužiti i svim kemičarima i farmaceutima koji se bave dizajniranjem novih lijekova.